Пищеварение и вес Одобрен FDA

Лекарство по назначению врача, не пищевая добавка

Лептин

Leptin

Регуляторный уровень 4 / 4

Что это

Лептин — гормон, который преимущественно выделяет жировая ткань и который сообщает центральной нервной системе о запасах энергии в организме. Метрелептин — аналог человеческого лептина для инъекций; препарат Myalept применяют в дополнение к диете для лечения осложнений дефицита лептина при врождённой или приобретённой генерализованной липодистрофии. [10]

Генерализованная липодистрофия — состояние с потерей жировой ткани. Оно отличается от обычного ожирения: Myalept противопоказан при общем ожирении без врождённого дефицита лептина, поскольку эффективность при нём не показана. [10]

Роль в организме

Метрелептин связывается с человеческим рецептором лептина ObR и активирует его. Этот рецептор относится к семейству рецепторов цитокинов I класса и передаёт сигнал через путь JAK/STAT. Собственный лептин сообщает центральной нервной системе о состоянии энергетических запасов. [10]

При генерализованной липодистрофии недостаток жировой ткани приводит к дефициту лептина, избыточному потреблению энергии, высокому уровню триглицеридов и отложению жира в печени и мышцах. Эти изменения способствуют инсулинорезистентности — снижению ответа тканей на инсулин. [10]

Что показывают исследования

В рандомизированном перекрёстном исследовании 27 женщин, которые ранее перенесли операцию обходного желудочного анастомоза, лептин не вызвал дополнительного снижения массы тела по сравнению с плацебо за 16 недель. Жировая масса, расход энергии в покое, уровни гормонов щитовидной железы и кортизола также существенно не изменились. Это прямой отрицательный результат против представления о лептине как универсальном средстве для похудения. [8]

Отдельная группа исследований касается липодистрофии. У десяти пациентов однократная инъекция метрелептина увеличила выход триглицеридов очень низкой плотности из печени на 75% по сравнению с плацебо. Однако содержание жира в печени за три часа значимо не изменилось; исследование оценивало острый механизм, а не долгосрочный клинический результат. [4]

В более раннем перекрёстном исследовании однократная инъекция стимулировала выход триглицеридов и уменьшала содержание жира в печени у 13 худых мужчин, но не у девяти реципиентов печени после трансплантации. Авторы предположили участие нервного пути «мозг — блуждающий нерв — печень», однако малые группы и особый дизайн не позволяют распространять этот механизм на все ситуации. [5]

Систематическая классификация врождённого дефицита лептина описала 28 вариантов гена у 148 пациентов. Часть вариантов приводит к отсутствию гормона, другие — к образованию биологически неактивного или антагонистического лептина. Это показывает, что одно название состояния может охватывать разные молекулярные механизмы. [2]

Безопасность и риски

Главные предупреждения Myalept касаются антител, которые могут нейтрализовать и собственный лептин, и препарат, а также случаев Т-клеточной лимфомы у пациентов с приобретённой генерализованной липодистрофией. Лимфому наблюдали и без лечения метрелептином, поэтому причинная связь не установлена. Из-за этих рисков препарат доступен только по ограниченной программе REMS. [10]

В открытом исследовании 48 человек с генерализованной липодистрофией наиболее частыми реакциями были головная боль, гипогликемия, снижение массы тела и боль в животе. Описаны также анафилаксия, крапивница, генерализованная сыпь и ухудшение аутоиммунных заболеваний. [10]

Исследование иммуногенности подтвердило частое образование антител: у 86–92% пациентов с липодистрофией и у 96–100% участников с ожирением. Нейтрализующая активность встречалась значительно реже и иногда совпадала с ухудшением метаболического контроля или набором массы, но последовательной связи с неблагоприятными исходами не было. [7]

Правовой статус

Это лекарство по назначению врача, а не пищевая добавка: одобрение относится к препарату Myalept и показанию лечения осложнений дефицита лептина при врождённой или приобретённой генерализованной липодистрофии в дополнение к диете. [10]

Что использовали в исследованиях

После обходного желудочного анастомоза участницы получали подкожно лептин или плацебо дважды в день по 16 недель, затем менялись вариантами на следующие 16 недель. [8]

В исследовании механизма действия пациенты с липодистрофией получили однократную инъекцию метрелептина или плацебо в перекрёстном порядке. Это описание протоколов, а не рекомендация по применению препаратов. [4]

Частые вопросы

Метрелептин помогает похудеть при обычном ожирении?

Нет. Myalept противопоказан при общем ожирении без врождённого дефицита лептина; эффективность для этого состояния не показана. [10]

Лептин и метрелептин — одно и то же?

Лептин — собственный гормон человека, а метрелептин — его лекарственный аналог, активирующий тот же рецептор. [10]

Одобрен ли Myalept при частичной липодистрофии?

Нет, безопасность и эффективность при осложнениях частичной липодистрофии не установлены. Одобренное показание ограничено генерализованной формой. [10]

Обновлено:

Источники

Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.

  1. Relationship Between Leptin and Heart Failure: A Meta-Analysis. Glob Heart · 2025 · PubMed
  2. Classification of Congenital Leptin Deficiency. J Clin Endocrinol Metab · 2024 · PubMed
  3. Role of Leptin as a Link between Asthma and Obesity: A Systematic Review and Meta-Analysis. Int J Mol Sci · 2022 · PubMed
  4. Leptin acutely increases hepatic triglyceride secretion in patients with lipodystrophy. Metabolism · 2025 · PubMed
  5. Leptin increases hepatic triglyceride export via a vagal mechanism in humans. Cell Metab · 2022 · PubMed
  6. Triiodothyronine and leptin repletion in humans similarly reverse weight-loss-induced changes in skeletal muscle. Am J Physiol Endocrinol Metab · 2018 · PubMed
  7. Immunogenicity associated with metreleptin treatment in patients with obesity or lipodystrophy. Clin Endocrinol (Oxf) · 2016 · PubMed
  8. Randomized double-blind placebo-controlled study of leptin administration after gastric bypass. Obesity (Silver Spring) · 2013 · PubMed
  9. Long-term metreleptin treatment increases bone mineral density and content at the lumbar spine of lean hypoleptinemic women. Metabolism · 2011 · PubMed
  10. FDA · dailymed.nlm.nih.gov

Обсуждение

Комментарии публикуются после проверки модератором. Правила обсуждения

Для просмотра и отправки комментариев нужен JavaScript.