Melanotan II
Що це
Меланотан II — циклічний пептид із семи амінокислот, синтетичний аналог альфа-меланоцитстимулюючого гормону (α-MSH). У лабораторних умовах він проявляв виражену меланотропну активність, тобто впливав на систему пігментації. Його досліджували як речовину, здатну посилювати потемніння шкіри. [4]
Публікації також описують самостійне застосування меланотану II поза ліцензованим медичним використанням. [3][5]
Як діє
Як аналог α-MSH, меланотан II впливає на меланогенез — утворення пігменту меланіну. У пілотній роботі пігментацію вимірювали кількісною рефлектометрією та візуально. Це підтверджує біологічну дію на забарвлення шкіри в кількох учасників, проте не доводить захист від ультрафіолету або безпеку такої засмаги. [4]
У тому самому дослідженні після введень виникали спонтанні ерекції. Це спостереження ранньої фази, а не доказ клінічної користі. [4]
Що показують дослідження
Пілотне дослідження фази 1 провели в 1996 році за участю трьох здорових чоловіків. Воно було сліпим для учасників і включало чергування меланотану II та фізіологічного розчину в різні дні. У двох людей через тиждень після закінчення введень посилилася пігментація обличчя, верхньої частини тулуба й сідниць. [4]
Пізніші публікації — це окремі клінічні випадки, а не контрольовані випробування. У 20-річної жінки меланому виявили після кількох тижнів самостійних введень меланотану II та відвідування солярію. Збіг за часом не дає змоги встановити причину, проте показує необхідність вивчати ризик. [5]
В іншому повідомленні у чоловіка з меланомою в анамнезі та численними диспластичними невусами після застосування синтетичного α-MSH з’явилися нові невуси, а наявні потемніли й почали рости. Після припинення ці зміни частково зникли. [2]
Безпека і ризики
У пілотній роботі легка нудота відзначалася за більшості рівнів дози. В одного з двох учасників, які отримували найбільшу досліджувану дозу, виникли сонливість і стомлюваність другого ступеня; також описувалися ерекції тривалістю 1–5 годин. [4]
Повідомлення про численні нові невуси й меланому не дають частоти ускладнень, проте виявляють потенційно серйозний сигнал. Автори випадку з меланомою наголошують, що повний спектр побічних ефектів неліцензованої й недостатньо вивченої речовини невідомий. [2][5]
Правовий статус
Автори дерматологічної публікації називають меланотан II неліцензованим і не повністю випробуваним. Документа про його реєстрацію як лікарського засобу в наведених джерелах немає. [5]
Що використовували в дослідженнях
У пілотній роботі почали з 0,01 мг/кг; у двох учасників дозу поступово підвищували до 0,03 мг/кг, в одного — до 0,025 мг/кг. Меланотан II або фізіологічний розчин вводили підшкірно в будні дні протягом двох тижнів. [4]
Це опис раннього дослідницького протоколу з трьома учасниками, а не інструкція для застосування.
Часті запитання
Доведено безпечну засмагу без сонця?
Ні. Посилення пігментації показано лише у двох із трьох учасників пілотної роботи; захист від ультрафіолету та довгострокову безпеку воно не доводить. [4]
Пов’язаний меланотан II зі зміною родимок?
Описано нові та змінені пігментні невуси після застосування меланотану або спорідненого α-MSH. Це окремі випадки, які не дають змоги розрахувати ризик. [2][3]
Доводить випадок меланоми причинний зв’язок?
Ні. Одне спостереження з одночасним відвідуванням солярію не встановлює причини, проте є серйозним сигналом для подальшої оцінки. [5]
Оновлено:
Джерела
Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.
- FDA · fda.gov
- alpha-Melanocyte-stimulating hormone-induced eruptive nevi. Archives of dermatology · 2009 · DOI
- Eruptive melanocytic naevi following melanotan injection. The British journal of dermatology · 2009 · DOI
- Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life sciences · 1996 · PubMed
- Melanoma associated with the use of melanotan-II. Dermatology (Basel, Switzerland) · 2014 · PubMed