Bremelanotide
Бремеланотид
Что это
Бремеланотид — действующее вещество рецептурного препарата Vyleesi, относящегося к агонистам меланокортиновых рецепторов. FDA одобрило его для лечения приобретённого генерализованного гипоактивного расстройства сексуального желания (HSDD) у женщин до менопаузы. Речь о стойком снижении желания, которое вызывает выраженный дистресс или межличностные трудности и не объясняется другим заболеванием, проблемами в отношениях или действием лекарств. [3]
«Приобретённое» означает, что раньше проблем с желанием не было, а «генерализованное» — что снижение проявляется независимо от ситуации, стимуляции или партнёра. Препарат не предназначен мужчинам и женщинам после менопаузы, а также не зарегистрирован для усиления сексуальных возможностей. [3]
Как работает
Бремеланотид неселективно активирует несколько типов меланокортиновых рецепторов; при терапевтических дозах наиболее значимы MC1R и MC4R. Нейроны с MC4R находятся во многих областях центральной нервной системы, однако точный механизм, за счёт которого препарат уменьшает симптомы HSDD, неизвестен. [3]
Активация MC1R на меланоцитах усиливает выработку меланина. Это связывают с описанным в инструкции риском очаговой гиперпигментации — потемнения отдельных участков кожи или слизистых. [3]
Что показывают исследования
В двух одинаково устроенных исследованиях RECONNECT фазы III рандомизировали 1267 женщин до менопаузы с HSDD. В течение 24 недель они получали бремеланотид или плацебо. По объединённым данным, изменение показателя сексуального желания на 0,35 балла и снижение связанного с ним дистресса на 0,33 балла отличались от плацебо статистически значимо. [4]
Величину пользы нельзя понимать как гарантированный заметный результат для каждой пациентки. Повторный анализ RECONNECT оценил эффекты по дополнительным исходам как отсутствующие или небольшие, а также поставил под вопрос качество обоснования использованных шкал именно для женщин с HSDD. Авторы сделали вывод, что статистическая польза ограничена показателями с недостаточными доказательствами валидности. [5]
Безопасность и риски
По инструкции FDA к Vyleesi, чаще всего сообщалось о тошноте, приливах, реакциях в месте введения, головной боли и рвоте. Тошнота возникала у 40% получавших до восьми доз в месяц; у 13% требовались противорвотные средства, а у 8% стала причиной прекращения участия. [3]
После каждой дозы возможны временное повышение артериального давления и снижение пульса, обычно проходящие в течение 12 часов. Препарат противопоказан при неконтролируемой гипертензии и известном сердечно-сосудистом заболевании. Очаговая гиперпигментация встречалась у 1% участниц; риск выше при ежедневном введении и у людей с более тёмной кожей, а у части пациенток исчезновение изменений не подтвердили. [3]
Правовой статус
Vyleesi — рецептурный препарат, одобренный FDA в 2019 году для конкретного показания у женщин до менопаузы. Одобрение относится к этому продукту и зарегистрированному применению, а не к любому веществу под названием бремеланотид и не к использованию у других групп. [3]
Что использовали в исследованиях
В RECONNECT участницы получали 1,75 мг бремеланотида подкожно по потребности в течение 24 недель; сравнение проводилось с плацебо. Это описание исследовательского протокола, а не инструкция для самостоятельного применения. [4]
Частые вопросы
Доказано ли, как бремеланотид повышает желание?
Нет. Известно, какие рецепторы он активирует, но инструкция прямо указывает, что механизм улучшения симптомов HSDD неизвестен. [3]
Был ли эффект большим?
В основных исследованиях различия с плацебо были статистически значимыми, но численно небольшими; повторный анализ дополнительно усомнился в надёжности части шкал. [4][5]
Подходит ли препарат всем со сниженным желанием?
Нет. Показание ограничено приобретённым генерализованным HSDD у женщин до менопаузы и исключает случаи, объясняемые другими заболеваниями, отношениями или лекарствами. [3]
Обновлено:
Источники
Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.
- Научный источник · sciencedirect.com
- Научный источник · palatin.com
- FDA · accessdata.fda.gov
- Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstetrics and gynecology · 2019 · DOI
- Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Journal of sex research · 2024 · DOI
- Vyleesi: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2025 · FDA