Cyclosporine

Что это

Циклоспорин — действующее вещество препарата Sandimmune. По инструкции FDA, капсулы и раствор для инъекций Sandimmune в сочетании с кортикостероидами предназначены для профилактики отторжения пересаженных почки, печени и сердца, а также для лечения хронического отторжения у пациентов, ранее получавших другие иммуносупрессивные средства. [2]

Инструкция отдельно ограничивает применение инъекционной формы из-за риска анафилаксии: она предназначена для случаев, когда пациент не может принимать капсулы. Это сведения о конкретном системном препарате, а не о любых лекарственных формах циклоспорина. [2]

Как работает

В доступных разделах инструкции Sandimmune молекулярный механизм действия не описан, поэтому подробное объяснение на уровне рецепторов или ферментов здесь не приводится. Клиническое назначение препарата связано с иммуносупрессией — подавлением иммунного ответа для профилактики отторжения трансплантата. [2]

В исследовании при пересадке почки этот клинический эффект оценивали через выживаемость трансплантата. Участники получали либо циклоспорин с преднизоном, либо стандартную терапию с азатиоприном и преднизоном. [1]

Что показывают исследования

В рандомизированном многоцентровом исследовании участвовали 209 реципиентов трупной почки. Прогнозируемая годичная выживаемость трансплантата составила 80,4% в группе циклоспорина и 64,0% в группе стандартной терапии; разница была статистически значимой (P=0,003). Прогнозируемая годичная выживаемость пациентов составила 96,6% и 86,4% соответственно. [1]

Через 90 дней после пересадки средний уровень креатинина был выше при циклоспорине: 2,6 мг/дл против 2,0 мг/дл при стандартной терапии (P=0,03). У одного участника группы циклоспорина развилась лимфома. Это наблюдения конкретного исследования, а не оценка риска для современных схем или других продуктов. [1]

Авторы также обнаружили, что на результат влияли характеристики самой трансплантации. Машинная перфузия почки дольше 24 часов и формирование хирургического анастомоза дольше 45 минут были связаны с менее благоприятной прогнозируемой годичной выживаемостью трансплантата в группе циклоспорина. [1]

Безопасность и риски

Предупреждение в рамке инструкции Sandimmune указывает, что препарат должен назначаться врачами с опытом иммуносупрессивной терапии и ведения пациентов после трансплантации, при наличии лабораторных и медицинских ресурсов для наблюдения. Подавление иммунитета повышает восприимчивость к инфекциям и может способствовать развитию лимфомы. [2]

Инструкция называет основными нежелательными реакциями нарушение функции почек, тремор, избыточный рост волос, артериальную гипертензию и разрастание дёсен. Она также описывает риск тромбоза капилляров клубочков почки с возможным прогрессированием до отказа трансплантата. [2]

Капсулы и инъекция противопоказаны при реакции гиперчувствительности к циклоспорину; для инъекции дополнительно указана гиперчувствительность к Cremophor EL. Из-за непредсказуемого всасывания при длительном применении капсул инструкция рекомендует повторно измерять концентрацию циклоспорина в крови: высокие концентрации связаны с токсичностью, а недостаточное всасывание — с риском отторжения. [2]

Правовой статус

Sandimmune — зарегистрированный системный препарат циклоспорина с показаниями при трансплантации почки, печени и сердца. Одобрение относится к конкретному продукту, составу и применению; оно не означает, что любая форма циклоспорина имеет те же показания или профиль безопасности. [2]

Что использовали в исследованиях

В опубликованной аннотации исследования пересадки почки указаны сочетания циклоспорина с преднизоном и азатиоприна с преднизоном, но дозы не приведены. [1] Инструкция Sandimmune описывает начальную дозу капсул 15 мг/кг за 4–12 часов до трансплантации, последующее постепенное снижение и контроль концентрации вещества в крови. [2]

Это описание исследовательского протокола и регистрационной инструкции, а не рекомендация для самостоятельного применения. Разные продукты циклоспорина нельзя считать взаимозаменяемыми по дозе. [2]

Частые вопросы

Чем подтверждено применение при пересадке почки?

Показание указано в инструкции Sandimmune, а рандомизированное исследование 1983 года сравнивало циклоспорин с преднизоном против азатиоприна с преднизоном у 209 реципиентов почки. [2][1]

Почему инструкция рекомендует контроль концентрации циклоспорина?

Всасывание при длительном применении капсул Sandimmune может быть непредсказуемым. Контроль нужен, чтобы выявлять как чрезмерные концентрации и токсичность, так и недостаточное всасывание с риском отторжения трансплантата. [2]

Почему нельзя обобщать результаты исследования 1983 года?

В нём изучали конкретное сочетание лекарств у 209 реципиентов почки, а исходы зависели также от особенностей трансплантации. Поэтому цифры не описывают другие продукты, показания или индивидуальный прогноз. [1]

Обновлено: 28 октября 2026 г.

Источники

Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.

1. A randomized clinical trial of cyclosporine in cadaveric renal transplantation. The New England journal of medicine · 1983 · DOI
2. Sandimmune: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA