Cyclosporine

Що це

Циклоспорин — діюча речовина препарату Sandimmune. Згідно з інструкцією FDA, капсули та розчин для ін’єкцій Sandimmune у поєднанні з кортикостероїдами призначено для профілактики відторгнення пересаджених нирки, печінки й серця, а також для лікування хронічного відторгнення в пацієнтів, які раніше отримували інші імуносупресивні засоби. [2]

Інструкція окремо обмежує застосування ін’єкційної форми через ризик анафілаксії: вона призначена для випадків, коли пацієнт не може приймати капсули. Це відомості про конкретний системний препарат, а не про будь-які лікарські форми циклоспорину. [2]

Як діє

У доступних розділах інструкції Sandimmune молекулярний механізм дії не описано, тому докладного пояснення на рівні рецепторів або ферментів тут не наведено. Клінічне призначення препарату пов’язане з імуносупресією — пригніченням імунної відповіді для профілактики відторгнення трансплантата. [2]

У дослідженні після трансплантації нирки цей клінічний ефект оцінювали через виживаність трансплантата. Учасники отримували або циклоспорин із преднізоном, або стандартну терапію з азатіоприном і преднізоном. [1]

Що показують дослідження

У рандомізованому багатоцентровому дослідженні брали участь 209 реципієнтів трупної нирки. Прогнозована річна виживаність трансплантата становила 80,4% у групі циклоспорину та 64,0% у групі стандартної терапії; різниця була статистично значущою (P=0,003). Прогнозована річна виживаність пацієнтів становила 96,6% і 86,4% відповідно. [1]

Через 90 днів після трансплантації середній рівень креатиніну був вищим за циклоспорину: 2,6 мг/дл проти 2,0 мг/дл за стандартної терапії (P=0,03). В одного учасника групи циклоспорину розвинулася лімфома. Це спостереження конкретного дослідження, а не оцінка ризику для сучасних схем або інших продуктів. [1]

Автори також виявили, що на результат впливали характеристики самої трансплантації. Машинна перфузія нирки понад 24 години та формування хірургічного анастомозу понад 45 хвилин були пов’язані з менш сприятливою прогнозованою річною виживаністю трансплантата в групі циклоспорину. [1]

Безпека і ризики

Попередження в рамці інструкції Sandimmune зазначає, що препарат мають призначати лікарі з досвідом імуносупресивної терапії та ведення пацієнтів після трансплантації, за наявності лабораторних і медичних ресурсів для спостереження. Пригнічення імунітету підвищує сприйнятливість до інфекцій і може сприяти розвитку лімфоми. [2]

Інструкція називає основними небажаними реакціями порушення функції нирок, тремор, надмірний ріст волосся, артеріальну гіпертензію та розростання ясен. Вона також описує ризик тромбозу капілярів клубочків нирки з можливим прогресуванням до відмови трансплантата. [2]

Капсули та ін’єкція протипоказані за реакції гіперчутливості до циклоспорину; для ін’єкції додатково зазначено гіперчутливість до Cremophor EL. Через непередбачуване всмоктування за тривалого застосування капсул інструкція рекомендує повторно вимірювати концентрацію циклоспорину в крові: високі концентрації пов’язані з токсичністю, а недостатнє всмоктування — з ризиком відторгнення. [2]

Правовий статус

Sandimmune — зареєстрований системний препарат циклоспорину з показаннями за трансплантації нирки, печінки та серця. Схвалення стосується конкретного продукту, складу й застосування; воно не означає, що будь-яка форма циклоспорину має ті самі показання чи профіль безпеки. [2]

Що використовували в дослідженнях

В опублікованій анотації дослідження трансплантації нирки зазначено поєднання циклоспорину з преднізоном та азатіоприну з преднізоном, але дози не наведено. [1] Інструкція Sandimmune описує початкову дозу капсул 15 мг/кг за 4–12 годин до трансплантації, подальше поступове зниження та контроль концентрації речовини в крові. [2]

Це опис дослідницького протоколу й реєстраційної інструкції, а не рекомендація для самостійного застосування. Різні продукти циклоспорину не можна вважати взаємозамінними за дозою. [2]

Часті запитання

Чим підтверджено застосування за трансплантації нирки?

Показання зазначено в інструкції Sandimmune, а рандомізоване дослідження 1983 року порівнювало циклоспорин із преднізоном проти азатіоприну з преднізоном у 209 реципієнтів нирки. [2][1]

Чому інструкція рекомендує контроль концентрації циклоспорину?

Всмоктування за тривалого застосування капсул Sandimmune може бути непередбачуваним. Контроль потрібен, щоб виявляти як надмірні концентрації та токсичність, так і недостатнє всмоктування з ризиком відторгнення трансплантата. [2]

Чому не можна узагальнювати результати дослідження 1983 року?

У ньому вивчали конкретне поєднання ліків у 209 реципієнтів нирки, а наслідки залежали також від особливостей трансплантації. Тому цифри не описують інші продукти, показання чи індивідуальний прогноз. [1]

Оновлено: 28 жовтня 2026 р.

Джерела

Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.

1. A randomized clinical trial of cyclosporine in cadaveric renal transplantation. The New England journal of medicine · 1983 · DOI
2. Sandimmune: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA