Cetrorelix

Что это

Цетрореликс — синтетический декапептид, то есть пептид из десяти аминокислот, который блокирует действие гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH). Препарат Cetrotide зарегистрирован FDA для подавления преждевременных выбросов лютеинизирующего гормона (ЛГ) у женщин, проходящих контролируемую стимуляцию яичников. [1]

Такая стимуляция применяется в программах вспомогательных репродуктивных технологий. Задача цетрореликса в этом контексте — не стимулировать созревание фолликулов самостоятельно, а не дать овуляции произойти раньше запланированного этапа. [1][4]

Как работает

Естественный GnRH побуждает клетки передней доли гипофиза выделять ЛГ и фолликулостимулирующий гормон (ФСГ). В середине цикла выброс ЛГ запускает овуляцию доминантного фолликула. Цетрореликс конкурирует с GnRH за мембранные рецепторы клеток гипофиза и дозозависимо ограничивает высвобождение этих гормонов. [1]

После дозы 0,25 мг подавление ЛГ начинается примерно через два часа. В отличие от агонистов GnRH, антагонист не вызывает начального кратковременного выброса гонадотропинов. Действие обратимо после прекращения введения, а применяемые при стимуляции дозы задерживают выброс ЛГ и овуляцию, не изменяя существенно уровень ФСГ. [1][4]

Что показывают исследования

В многоцентровом рандомизированном исследовании сравнивали однократное введение 3 мг цетрореликса у 115 пациенток с длительным протоколом трипторелина у 39 пациенток при ЭКО. После цетрореликса преждевременного выброса ЛГ не выявили ни у одной участницы. Частота беременности статистически не различалась, но в группе цетрореликса получили меньше ооцитов и эмбрионов; длительность стимуляции, расход гонадотропинов и частота синдрома гиперстимуляции яичников были ниже. [3]

Кокрейновский обзор 73 рандомизированных исследований с 12 212 участницами оценивал антагонисты GnRH как класс, а не только цетрореликс. По сравнению с длительными протоколами агонистов убедительной разницы в частоте живорождения не нашли, зато синдром гиперстимуляции встречался реже. Отмена цикла из-за высокого риска гиперстимуляции также была реже, но из-за слабого ответа яичников — чаще. Это результаты сравнения протоколов, а не индивидуальный прогноз. [4]

Безопасность и риски

По инструкции FDA к Cetrotide, местные реакции — покраснение, кровоподтёк, зуд и отёк — обычно были кратковременными и лёгкими. Среди системных событий в клинических исследованиях у 949 женщин отмечались синдром гиперстимуляции яичников, тошнота и головная боль; после выхода на рынок сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, включая анафилактоидные. [1]

Противопоказания включают гиперчувствительность к цетрореликсу, GnRH, его аналогам, другим пептидным гормонам или маннитолу, а также известную или предполагаемую беременность, грудное вскармливание и тяжёлое нарушение функции почек. [1]

Правовой статус

Cetrotide — одобренный FDA препарат цетрореликса для подкожного введения в рамках контролируемой стимуляции яичников. Его регистрация касается предотвращения преждевременного выброса ЛГ, а не любого нарушения фертильности. [1]

Что использовали в исследованиях

В упомянутом рандомизированном исследовании применяли однократно 3 мг цетрореликса в позднюю фолликулярную фазу. В обзоре описывались также протоколы с 0,25 мг ежедневно по фиксированному или гибкому графику. Это сведения об исследовательских протоколах ЭКО, а не инструкция для самостоятельного применения. [3][4]

Частые вопросы

Цетрореликс сам вызывает овуляцию?

Нет. Он блокирует рецептор GnRH и задерживает преждевременный выброс ЛГ, который мог бы запустить овуляцию раньше времени. [1]

Доказано ли увеличение числа живорождений?

В обзоре протоколов с антагонистами GnRH не нашли убедительной разницы в живорождении по сравнению с длительными протоколами агонистов. [4]

Исчезает ли риск гиперстимуляции яичников?

Нет. Антагонисты GnRH как класс снижали её частоту, но синдром регистрировался и при применении цетрореликса. [1][4]

Обновлено: 28 октября 2026 г.

Источники

Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.

1. FDA · accessdata.fda.gov
2. Научный источник · go.drugbank.com
3. Prospective, randomized, controlled study of in vitro fertilization-embryo transfer with a single dose of a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) antagonist (cetrorelix) or a depot formula of an LH-RH agonist (triptorelin). Fertility and sterility · 2000 · DOI
4. Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. The Cochrane database of systematic reviews · 2016 · DOI
5. Cetrorelix acetate: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2025 · FDA