Cetrorelix

Що це

Цетрорелікс — синтетичний декапептид, тобто пептид із десяти амінокислот, який блокує дію гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH). Препарат Cetrotide зареєстрований FDA для пригнічення передчасних викидів лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у жінок, які проходять контрольовану стимуляцію яєчників. [1]

Така стимуляція застосовується в програмах допоміжних репродуктивних технологій. Завдання цетрореліксу в цьому контексті — не стимулювати дозрівання фолікулів самостійно, а не дати овуляції статись раніше запланованого етапу. [1][4]

Як діє

Природний GnRH спонукає клітини передньої частки гіпофіза виділяти ЛГ і фолікулостимулюючий гормон (ФСГ). У середині циклу викид ЛГ запускає овуляцію домінантного фолікула. Цетрорелікс конкурує з GnRH за мембранні рецептори клітин гіпофіза й дозозалежно обмежує вивільнення цих гормонів. [1]

Після дози 0,25 мг пригнічення ЛГ починається приблизно через дві години. На відміну від агоністів GnRH, антагоніст не спричиняє початкового короткочасного викиду гонадотропінів. Дія оборотна після припинення введення, а дози, які застосовують під час стимуляції, затримують викид ЛГ і овуляцію, суттєво не змінюючи рівень ФСГ. [1][4]

Що показують дослідження

У багатоцентровому рандомізованому дослідженні порівнювали одноразове введення 3 мг цетрореліксу в 115 пацієнток із тривалим протоколом триптореліну в 39 пацієнток під час ЕКЗ. Після цетрореліксу передчасного викиду ЛГ не виявили в жодної учасниці. Частота вагітності статистично не різнилася, проте в групі цетрореліксу отримали менше ооцитів і ембріонів; тривалість стимуляції, витрата гонадотропінів і частота синдрому гіперстимуляції яєчників були нижчими. [3]

Кокранівський огляд 73 рандомізованих досліджень із 12 212 учасницями оцінював антагоністи GnRH як клас, а не лише цетрорелікс. Порівняно з тривалими протоколами агоністів переконливої різниці в частоті живонародження не знайшли, натомість синдром гіперстимуляції траплявся рідше. Скасування циклу через високий ризик гіперстимуляції також було рідшим, але через слабку відповідь яєчників — частішим. Це результати порівняння протоколів, а не індивідуальний прогноз. [4]

Безпека і ризики

Згідно з інструкцією FDA до Cetrotide, місцеві реакції — почервоніння, синець, свербіж і набряк — зазвичай були короткочасними та легкими. Серед системних подій у клінічних дослідженнях за участю 949 жінок відзначалися синдром гіперстимуляції яєчників, нудота й головний біль; після виходу на ринок також повідомлялося про реакції гіперчутливості, включно з анафілактоїдними. [1]

Протипоказання включають гіперчутливість до цетрореліксу, GnRH, його аналогів, інших пептидних гормонів або манітолу, а також відому чи ймовірну вагітність, грудне вигодовування та тяжке порушення функції нирок. [1]

Правовий статус

Cetrotide — схвалений FDA препарат цетрореліксу для підшкірного введення в межах контрольованої стимуляції яєчників. Його реєстрація стосується запобігання передчасному викиду ЛГ, а не будь-якого порушення фертильності. [1]

Що використовували в дослідженнях

У згаданому рандомізованому дослідженні застосовували одноразово 3 мг цетрореліксу в пізню фолікулярну фазу. В огляді також описувалися протоколи з 0,25 мг щодня за фіксованим або гнучким графіком. Це відомості про дослідницькі протоколи ЕКЗ, а не інструкція для самостійного застосування. [3][4]

Часті запитання

Цетрорелікс сам викликає овуляцію?

Ні. Він блокує рецептор GnRH і затримує передчасний викид ЛГ, який міг би запустити овуляцію передчасно. [1]

Доведено збільшення кількості живонароджень?

В огляді протоколів з антагоністами GnRH не знайшли переконливої різниці в живонародженні порівняно з тривалими протоколами агоністів. [4]

Чи зникає ризик гіперстимуляції яєчників?

Ні. Антагоністи GnRH як клас знижували її частоту, але синдром реєструвався і під час застосування цетрореліксу. [1][4]

Оновлено: 28 жовтня 2026 р.

Джерела

Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.

1. FDA · accessdata.fda.gov
2. Наукове джерело · go.drugbank.com
3. Prospective, randomized, controlled study of in vitro fertilization-embryo transfer with a single dose of a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) antagonist (cetrorelix) or a depot formula of an LH-RH agonist (triptorelin). Fertility and sterility · 2000 · DOI
4. Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. The Cochrane database of systematic reviews · 2016 · DOI
5. Cetrorelix acetate: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2025 · FDA