Goserelin

Что это

Гозерелин — синтетический декапептидный аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH). Препарат Zoladex представляет собой биоразлагаемый имплант для подкожного введения, который постепенно высвобождает действующее вещество. [2]

FDA зарегистрировало Zoladex для нескольких конкретных состояний: паллиативного лечения распространённого рака простаты, отдельных схем при локализованном раке простаты в сочетании с флутамидом и лучевой терапией, лечения эндометриоза, истончения эндометрия перед аблацией и паллиативного лечения распространённого рака молочной железы у женщин до и около менопаузы. [2]

Как работает

При постоянном поступлении из импланта аналог GnRH подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом. Эти гормоны регулируют работу яичек и яичников, поэтому последующее снижение тестостерона или эстрогенов является физиологической основой действия препарата при гормоночувствительных заболеваниях. [2]

В начале терапии возможен временный «всплеск» симптомов опухоли. По инструкции FDA к Zoladex, при раке простаты это может проявляться обструкцией мочеточника или компрессией спинного мозга у пациентов с соответствующими рисками. То есть немедленное усиление симптомов не следует ошибочно принимать за окончательный эффект длительной гормональной блокады. [2]

Что показывают исследования

Исследование ZEBRA сравнивало гозерелин с химиотерапией CMF — циклофосфамидом, метотрексатом и 5-фторурацилом — у женщин до и около менопаузы с ранним раком молочной железы и поражением лимфатических узлов. При медиане наблюдения 7,3 года результаты существенно зависели от статуса рецепторов эстрогена в опухоли. [1]

При ER-позитивных опухолях гозерелин показал не меньшую общую выживаемость, чем CMF; по безрецидивной выживаемости и выживаемости без отдалённых метастазов авторы также оценили результаты как эквивалентные. При ER-негативных опухолях гозерелин уступал CMF по всем трём показателям. Это доказывает важность биологической характеристики опухоли и не означает взаимозаменяемость гормональной терапии и химиотерапии для всех пациенток. [1]

Важно отделять это исследование раннего рака от зарегистрированного в США показания Zoladex при распространённом раке молочной железы: популяции и клинические задачи различаются. [1][2]

Безопасность и риски

Частые реакции отражают снижение половых гормонов: приливы, потливость, снижение либидо, сексуальная дисфункция, уменьшение эрекции; у женщин также описаны головная боль, эмоциональная лабильность, депрессия, вагинит и периферические отёки. Инструкция содержит данные о снижении минеральной плотности костей при терапии эндометриоза. [2]

Предупреждения включают гипергликемию и диабет у мужчин, получающих аналоги GnRH, сердечно-сосудистые события у мужчин, гиперкальциемию при костных метастазах, тяжёлые кожные реакции, удлинение интервала QT при андрогенной депривации и повреждения в месте введения импланта. Беременность является противопоказанием, кроме случая паллиативного лечения распространённого рака молочной железы; также описаны системные реакции гиперчувствительности. [2]

Правовой статус

Zoladex одобрен FDA с 1989 года как рецептурный имплант гозерелина. Регистрация распространяется на перечисленные в инструкции продукты и показания, а не на любое использование аналогов GnRH. Длительная терапия требует медицинского наблюдения из-за гормональных, метаболических и сердечно-сосудистых рисков. [2]

Что использовали в исследованиях

В регистрационной инструкции Zoladex 3,6 мг описан подкожный имплант с интервалом 28 дней. Для эндометриоза опыт ограничен шестью месяцами лечения у женщин от 18 лет; данных о повторных курсах и более длительной терапии доброкачественных гинекологических состояний недостаточно. [2]

По инструкции FDA к Zoladex, в отдельном протоколе локализованного рака простаты используют имплант 10,8 мг после начального 3,6 мг или четыре импланта 3,6 мг с интервалом 28 дней в сочетании с флутамидом и лучевой терапией. Это описание клинических протоколов, а не инструкция для самостоятельного применения. [2]

Частые вопросы

Гозерелин сразу подавляет половые гормоны?

Длительный эффект импланта направлен на подавление гонадотропинов, но в первые недели возможен временный всплеск опухолевых симптомов. Начало терапии поэтому требует особого внимания у пациентов с риском компрессионных осложнений. [2]

В ZEBRA гозерелин был равен химиотерапии у всех женщин?

Нет. Не меньшая выживаемость показана при ER-позитивных опухолях; при ER-негативных гозерелин уступал CMF. Статус рецепторов принципиально менял результат. [1]

Почему при лечении обсуждают кости?

Снижение уровня половых гормонов связано с потерей костной массы. Инструкция ограничивает опыт при эндометриозе шестью месяцами и отдельно рассматривает минеральную плотность костей при длительности и повторении терапии. [2]

Обновлено: 28 октября 2026 г.

Источники

Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.

1. Survival analyses from the ZEBRA study. goserelin (Zoladex) versus CMF in premenopausal women with node-positive breast cancer. European journal of cancer (Oxford, England : 1990) · 2003 · DOI
2. FDA · accessdata.fda.gov
3. ZOLADEX: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA