Goserelin

Що це

Гозерелін — синтетичний декапептидний аналог гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH). Препарат Zoladex є біорозкладним імплантом для підшкірного введення, який поступово вивільняє діючу речовину. [2]

FDA зареєструвало Zoladex для кількох конкретних станів: паліативного лікування поширеного раку передміхурової залози, окремих схем за локалізованого раку передміхурової залози в поєднанні з флутамідом і променевою терапією, лікування ендометріозу, витончення ендометрія перед аблацією та паліативного лікування поширеного раку молочної залози в жінок до менопаузи й у перименопаузі. [2]

Як діє

За постійного надходження з імпланта аналог GnRH пригнічує секрецію гонадотропінів гіпофізом. Ці гормони регулюють роботу яєчок і яєчників, тому подальше зниження тестостерону або естрогенів є фізіологічною основою дії препарату за гормоночутливих захворювань. [2]

На початку терапії можливий тимчасовий «сплеск» симптомів пухлини. Згідно з інструкцією FDA до Zoladex, за раку передміхурової залози це може проявлятися обструкцією сечоводу або компресією спинного мозку в пацієнтів із відповідними ризиками. Отже, негайне посилення симптомів не варто помилково вважати остаточним ефектом тривалої гормональної блокади. [2]

Що показують дослідження

Дослідження ZEBRA порівнювало гозерелін із хіміотерапією CMF — циклофосфамідом, метотрексатом і 5-фторурацилом — у жінок до менопаузи й у перименопаузі з раннім раком молочної залози та ураженням лімфатичних вузлів. За медіани спостереження 7,3 року результати суттєво залежали від статусу рецепторів естрогену в пухлині. [1]

За ER-позитивних пухлин гозерелін показав не меншу загальну виживаність, ніж CMF; за безрецидивною виживаністю і виживаністю без віддалених метастазів автори також оцінили результати як еквівалентні. За ER-негативних пухлин гозерелін поступався CMF за всіма трьома показниками. Це доводить важливість біологічної характеристики пухлини й не означає взаємозамінності гормональної терапії та хіміотерапії для всіх пацієнток. [1]

Важливо відрізняти це дослідження раннього раку від зареєстрованого в США показання Zoladex за поширеного раку молочної залози: популяції та клінічні завдання різняться. [1][2]

Безпека і ризики

Часті реакції відображають зниження статевих гормонів: припливи, пітливість, зниження лібідо, сексуальна дисфункція, зменшення ерекції; у жінок також описано головний біль, емоційну лабільність, депресію, вагініт і периферичні набряки. Інструкція містить дані про зниження мінеральної щільності кісток під час терапії ендометріозу. [2]

Застереження включають гіперглікемію та діабет у чоловіків, які отримують аналоги GnRH, серцево-судинні події в чоловіків, гіперкальціємію за кісткових метастазів, тяжкі шкірні реакції, подовження інтервалу QT за андрогенної депривації та ушкодження в місці введення імпланта. Вагітність є протипоказанням, крім випадку паліативного лікування поширеного раку молочної залози; також описано системні реакції гіперчутливості. [2]

Правовий статус

Zoladex схвалений FDA з 1989 року як рецептурний імплант гозереліну. Реєстрація поширюється на перелічені в інструкції продукти та показання, а не на будь-яке використання аналогів GnRH. Тривала терапія потребує медичного нагляду через гормональні, метаболічні та серцево-судинні ризики. [2]

Що використовували в дослідженнях

У реєстраційній інструкції Zoladex 3,6 мг описано підшкірний імплант з інтервалом 28 днів. Для ендометріозу досвід обмежений шістьма місяцями лікування в жінок від 18 років; даних про повторні курси та тривалішу терапію доброякісних гінекологічних станів недостатньо. [2]

Згідно з інструкцією FDA до Zoladex, в окремому протоколі локалізованого раку передміхурової залози використовують імплант 10,8 мг після початкового 3,6 мг або чотири імпланти 3,6 мг з інтервалом 28 днів у поєднанні з флутамідом і променевою терапією. Це опис клінічних протоколів, а не інструкція для самостійного застосування. [2]

Часті запитання

Гозерелін одразу пригнічує статеві гормони?

Тривалий ефект імпланта спрямований на пригнічення гонадотропінів, проте в перші тижні можливий тимчасовий сплеск пухлинних симптомів. Початок терапії тому потребує особливої уваги в пацієнтів із ризиком компресійних ускладнень. [2]

У ZEBRA гозерелін дорівнював хіміотерапії в усіх жінок?

Ні. Не меншу виживаність показано за ER-позитивних пухлин; за ER-негативних гозерелін поступався CMF. Статус рецепторів докорінно змінював результат. [1]

Чому під час лікування обговорюють кістки?

Зниження рівня статевих гормонів пов’язане зі втратою кісткової маси. Інструкція обмежує досвід застосування за ендометріозу шістьма місяцями й окремо розглядає мінеральну щільність кісток під час тривалості та повторення терапії. [2]

Оновлено: 28 жовтня 2026 р.

Джерела

Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.

1. Survival analyses from the ZEBRA study. goserelin (Zoladex) versus CMF in premenopausal women with node-positive breast cancer. European journal of cancer (Oxford, England : 1990) · 2003 · DOI
2. FDA · accessdata.fda.gov
3. ZOLADEX: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA