Ipamorelin
Ипаморелин
Что это
Ипаморелин — синтетический пентапептид, то есть молекула из пяти аминокислот. Он относится к секретагогам гормона роста: веществам, которые побуждают гипофиз выделять собственный гормон роста, а не заменяют его собой. [2]
В исследованиях ипаморелин действовал как агонист рецептора GHRP — того же рецептора, с которым связан гормон грелин. Клинические данные у людей немногочисленны и не доказывают пользу для восстановления или изменения состава тела. [2][7]
Как работает
Ипаморелин активирует GHRP-рецептор и вызывает импульсный выброс гормона роста из гипофиза. В клетках гипофиза крысы и в экспериментах на свиньях его активность была сопоставима с GHRP-6. [2]
У свиней ипаморелин не повышал АКТГ и кортизол даже при дозах, многократно превышавших уровень, необходимый для выброса гормона роста. Это результат животного исследования: переносить вывод о гормональной избирательности и безопасности на длительное применение у людей нельзя. [2]
Что показывают исследования
В исследовании со здоровыми мужчинами пять уровней внутривенной инфузии вызывали однократный эпизод выброса гормона роста с пиком примерно через 40 минут. Расчётный терминальный период полувыведения ипаморелина составил около двух часов. Работа измеряла фармакокинетику и гормональный ответ, а не клиническую пользу. [3]
В рандомизированном исследовании фазы 2 оценивали 114 пациентов после резекции тонкой или толстой кишки. Медиана времени до первой переносимой твёрдой пищи составила 25,3 часа с ипаморелином и 32,6 часа с плацебо, но разница не была статистически значимой (p=0,15). Значимых различий также не нашли в вторичных показателях эффективности. [7]
У крыс ипаморелин уменьшал часть последствий введения глюкокортикоидов для мышечной силы и костеобразования. Это доклинический результат, который не подтверждает аналогичную пользу у людей. [5]
Безопасность и риски
В исследовании после операций нежелательные явления любой степени зарегистрировали у 87,5% получавших ипаморелин и у 94,8% группы плацебо; тяжесть отдельных реакций в аннотации не раскрыта. Короткое наблюдение и небольшая выборка не позволяют оценить редкие и отложенные риски. [7]
Правовой статус
Ипаморелин в представленных работах остаётся исследуемым веществом; представленные источники не содержат одобренной инструкции FDA. В антидопинговой лабораторной работе он включён в группу запрещённых пептидов, для которых разрабатывали анализ мочи. [7][12]
Что использовали в исследованиях
В фармакокинетическом исследовании здоровым мужчинам вводили внутривенно 4,21–140,45 нмоль/кг за 15 минут. В исследовании фазы 2 после резекции кишечника применяли 0,03 мг/кг внутривенно дважды в день с 1-го по 7-й послеоперационный день либо до выписки. [3][7]
Это описание исследовательских протоколов, а не инструкция для самостоятельного применения.
Частые вопросы
Ипаморелин — это гормон роста?
Нет. Он стимулирует собственный выброс гормона роста гипофизом через GHRP-рецептор. [2]
Доказана ли польза после операции?
Нет. В небольшом исследовании фазы 2 основной и вторичные показатели эффективности значимо не отличались от плацебо. [7]
Подтверждено ли влияние на мышцы и кости людей?
Нет. Приведённые данные о мышечной силе и костеобразовании получены на крысах. [5]
Обновлено:
Источники
Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.
- Научный источник · my.clevelandclinic.org
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European journal of endocrinology · 1998 · PubMed
- Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical research · 1999 · DOI
- Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical research · 1999 · PubMed
- The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth hormone & IGF research : official journal of the Growth Hormone Research Society and the International IGF Resear · 2001 · DOI
- Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics · 2009 · DOI
- Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. International journal of colorectal disease · 2014 · PubMed
- FDA · fda.gov
- Growth hormone-releasing peptides. European journal of endocrinology · 1997 · PubMed
- Effects of GHRP-2 and hexarelin, two synthetic GH-releasing peptides, on GH, prolactin, ACTH and cortisol levels in man. Comparison with the effects of GHRH, TRH and hCRH. Peptides · 1997 · PubMed
- FDA · fda.gov
- Determination of prohibited, small peptides in urine for sports drug testing by means of nano-liquid chromatography/benchtop quadrupole orbitrap tandem-mass spectrometry. Journal of chromatography. A · 2012 · PubMed