Ipamorelin
Іпаморелін
Що це
Іпаморелін — синтетичний пентапептид, тобто молекула з п’яти амінокислот. Він належить до секретагогів гормону росту: речовин, які спонукають гіпофіз виділяти власний гормон росту, а не замінюють його собою. [2]
У дослідженнях іпаморелін діяв як агоніст рецептора GHRP — того самого рецептора, з яким пов’язаний гормон грелін. Клінічні дані в людей нечисленні й не доводять користь для відновлення або зміни складу тіла. [2][7]
Як діє
Іпаморелін активує GHRP-рецептор і викликає імпульсний викид гормону росту з гіпофіза. У клітинах гіпофіза щура та в експериментах на свинях його активність була порівнянною з GHRP-6. [2]
У свиней іпаморелін не підвищував АКТГ і кортизол навіть за доз, які в рази перевищували рівень, потрібний для викиду гормону росту. Це результат дослідження на тваринах: переносити висновок про гормональну вибірковість і безпеку на тривале застосування в людей не можна. [2]
Що показують дослідження
У дослідженні зі здоровими чоловіками п’ять рівнів внутрішньовенної інфузії викликали одноразовий епізод викиду гормону росту з піком приблизно через 40 хвилин. Розрахунковий термінальний період напіввиведення іпамореліну становив близько двох годин. Робота вимірювала фармакокінетику й гормональну відповідь, а не клінічну користь. [3]
У рандомізованому дослідженні фази 2 оцінювали 114 пацієнтів після резекції тонкої або товстої кишки. Медіана часу до першої переносимої твердої їжі становила 25,3 години з іпамореліном і 32,6 години з плацебо, але різниця не була статистично значущою (p=0,15). Значущих відмінностей також не знайшли у вторинних показниках ефективності. [7]
У щурів іпаморелін зменшував частину наслідків введення глюкокортикоїдів для м’язової сили й кісткоутворення. Це доклінічний результат, який не підтверджує аналогічної користі в людей. [5]
Безпека і ризики
У дослідженні після операцій небажані явища будь-якого ступеня зареєстрували у 87,5% тих, хто отримував іпаморелін, і у 94,8% групи плацебо; тяжкість окремих реакцій в анотації не розкрита. Коротке спостереження й невелика вибірка не дають змоги оцінити рідкісні та відкладені ризики. [7]
Правовий статус
Іпаморелін у наведених роботах залишається досліджуваною речовиною; наведені джерела не містять схваленої інструкції FDA. В антидопінговій лабораторній роботі його включено до групи заборонених пептидів, для яких розробляли аналіз сечі. [7][12]
Що використовували в дослідженнях
У фармакокінетичному дослідженні здоровим чоловікам вводили внутрішньовенно 4,21–140,45 нмоль/кг за 15 хвилин. У дослідженні фази 2 після резекції кишечника застосовували 0,03 мг/кг внутрішньовенно двічі на день з 1-го по 7-й післяопераційний день або до виписки. [3][7]
Це опис дослідницьких протоколів, а не інструкція для самостійного застосування.
Часті запитання
Іпаморелін — це гормон росту?
Ні. Він стимулює власний викид гормону росту гіпофізом через GHRP-рецептор. [2]
Доведено користь після операції?
Ні. У невеликому дослідженні фази 2 основний і вторинні показники ефективності значущо не відрізнялися від плацебо. [7]
Підтверджено вплив на м’язи й кістки людей?
Ні. Наведені дані про м’язову силу й кісткоутворення отримано на щурах. [5]
Оновлено:
Джерела
Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.
- Наукове джерело · my.clevelandclinic.org
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European journal of endocrinology · 1998 · PubMed
- Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical research · 1999 · DOI
- Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical research · 1999 · PubMed
- The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth hormone & IGF research : official journal of the Growth Hormone Research Society and the International IGF Resear · 2001 · DOI
- Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics · 2009 · DOI
- Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. International journal of colorectal disease · 2014 · PubMed
- FDA · fda.gov
- Growth hormone-releasing peptides. European journal of endocrinology · 1997 · PubMed
- Effects of GHRP-2 and hexarelin, two synthetic GH-releasing peptides, on GH, prolactin, ACTH and cortisol levels in man. Comparison with the effects of GHRH, TRH and hCRH. Peptides · 1997 · PubMed
- FDA · fda.gov
- Determination of prohibited, small peptides in urine for sports drug testing by means of nano-liquid chromatography/benchtop quadrupole orbitrap tandem-mass spectrometry. Journal of chromatography. A · 2012 · PubMed