Triptorelin

Что это

Трипторелин — синтетический декапептид, аналог и агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH). Под названием Trelstar FDA одобрило его для лечения распространённого рака предстательной железы. [2]

Trelstar существует в трёх формах с разным высвобождением действующего вещества. Они рассчитаны на разные интервалы между введениями и не являются взаимозаменяемыми по простому сложению доз. [2]

Как работает

Трипторелин активирует рецепторы GnRH в гипофизе. В клеточных исследованиях на крысиных клетках гипофиза он был активнее природного GnRH в стимуляции высвобождения лютеинизирующего гормона и вытеснении GnRH из рецепторных участков. [2]

После первого введения уровень тестостерона может временно повыситься, а затем к концу второй недели снизиться до исходного или более низкого значения. При продолжении лечения поддерживаются кастрационные концентрации тестостерона, что и оценивали в клиническом сравнении с другим агонистом GnRH. [1][2]

Что показывают исследования

В сравнительном исследовании 284 мужчины с распространённым раком предстательной железы были случайным образом распределены между трипторелином памоатом (140 человек) и леупролидом ацетатом (144 человека). Основной целью было достижение и сохранение кастрационного уровня тестостерона — не выше 1,735 нмоль/л — в течение девяти месяцев. [1]

На 29-й день такой уровень наблюдался у 91,2% получавших трипторелин и у 99,3% получавших леупролид: снижение тестостерона в первой группе происходило медленнее. На 57-й день показатели стали сопоставимыми — 97,7% и 97,1%; средняя и кумулятивная частота поддержания кастрационного уровня до 253-го дня также была эквивалентной. [1]

Авторы не нашли доказательств вреда от более медленного начала снижения тестостерона, но инструкция FDA отдельно предупреждает о возможном временном обострении опухолевых симптомов. Результат сравнения двух препаратов нельзя истолковывать как отсутствие риска в первые недели лечения. [1][2]

Безопасность и риски

К частым реакциям в зависимости от формы Trelstar относятся приливы жара, боль в костях, головная боль, отёки и боль в ногах, эректильная дисфункция и атрофия яичек. Многие из них связаны с изменением уровня тестостерона. [2]

Начальный подъём тестостерона может вызвать «вспышку опухоли»: усиление костной боли, невропатии, гематурии, обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга. Также описаны анафилактический шок, ангиоотёк, судороги и тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса—Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Гиперчувствительность к трипторелину, другим агонистам GnRH, самому GnRH или компонентам продукта является противопоказанием. [2]

Агонисты GnRH связывают с повышенным риском гипергликемии, диабета, гиперлипидемии и неалкогольной жировой болезни печени. У мужчин также сообщалось о повышенном риске инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти и инсульта. Андроген-депривационная терапия может удлинять интервал QT, а препарат способен наносить вред плоду и ухудшать фертильность. [2]

Правовой статус

Trelstar одобрен FDA с 2000 года как лекарство для лечения распространённого рака предстательной железы. Это одобрение относится к конкретным лекарственным формам трипторелина памоата и не делает любой продукт с тем же веществом автоматически эквивалентным. [2]

Что использовали в исследованиях

В сравнительном исследовании участники получали внутримышечно 3,75 мг трипторелина каждые 28 дней, всего девять введений; группа сравнения получала 7,5 мг леупролида по тому же интервалу. Это описание исследовательского протокола, а не руководство для самостоятельного применения. [1]

Частые вопросы

Почему в начале лечения симптомы могут усилиться?

Первое введение способно временно повысить тестостерон. Это может усилить проявления рака предстательной железы, включая костную боль и обструкцию мочевыводящих путей. [2]

Трипторелин сразу снижает тестостерон?

Не всегда: в первые дни возможен подъём. В сравнительном исследовании на 29-й день кастрационный уровень достигался реже, чем при леупролиде, но к 57-му дню результаты были сопоставимы. [1]

Что было основным показателем сравнения с леупролидом?

Достижение и сохранение кастрационного уровня тестостерона в течение девяти месяцев. К 57-му дню группы стали сопоставимыми по этому показателю. [1]

Обновлено: 28 октября 2026 г.

Источники

Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.

1. Comparative efficacy of triptorelin pamoate and leuprolide acetate in men with advanced prostate cancer. BJU international · 2003 · DOI
2. FDA · accessdata.fda.gov
3. Trelstar: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA