Triptorelin

Що це

Трипторелін — синтетичний декапептид, аналог і агоніст гонадотропін-релізинг-гормону (GnRH). Під назвою Trelstar FDA схвалило його для лікування поширеного раку передміхурової залози. [2]

Trelstar існує у трьох формах з різним вивільненням діючої речовини. Вони розраховані на різні інтервали між введеннями й не є взаємозамінними через просте додавання доз. [2]

Як діє

Трипторелін активує рецептори GnRH у гіпофізі. У клітинних дослідженнях на клітинах гіпофіза щурів він був активнішим за природний GnRH у стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та витісненні GnRH із рецепторних ділянок. [2]

Після першого введення рівень тестостерону може тимчасово підвищитися, а потім до кінця другого тижня знизитися до вихідного або нижчого значення. За продовження лікування підтримуються кастраційні концентрації тестостерону, що й оцінювали в клінічному порівнянні з іншим агоністом GnRH. [1][2]

Що показують дослідження

У порівняльному дослідженні 284 чоловіки з поширеним раком передміхурової залози були випадковим чином розподілені між триптореліну памоатом (140 людей) і леупроліду ацетатом (144 людини). Основною метою було досягнення й збереження кастраційного рівня тестостерону — не вище 1,735 нмоль/л — протягом дев’яти місяців. [1]

На 29-й день такий рівень спостерігався у 91,2% тих, хто отримував трипторелін, і у 99,3% тих, хто отримував леупролід: зниження тестостерону в першій групі відбувалося повільніше. На 57-й день показники стали порівнянними — 97,7% і 97,1%; середня та кумулятивна частота підтримання кастраційного рівня до 253-го дня також була еквівалентною. [1]

Автори не знайшли доказів шкоди від повільнішого початку зниження тестостерону, проте інструкція FDA окремо застерігає про можливе тимчасове загострення пухлинних симптомів. Результат порівняння двох препаратів не можна тлумачити як відсутність ризику в перші тижні лікування. [1][2]

Безпека і ризики

До частих реакцій залежно від форми Trelstar належать припливи жару, біль у кістках, головний біль, набряки та біль у ногах, еректильна дисфункція й атрофія яєчок. Багато з них пов’язані зі зміною рівня тестостерону. [2]

Початковий підйом тестостерону може спричинити «спалах пухлини»: посилення кісткового болю, невропатії, гематурії, обструкції сечовивідних шляхів і здавлення спинного мозку. Також описано анафілактичний шок, ангіонабряк, судоми й тяжкі шкірні реакції, включно із синдромом Стівенса—Джонсона та токсичним епідермальним некролізом. Гіперчутливість до триптореліну, інших агоністів GnRH, самого GnRH або компонентів продукту є протипоказанням. [2]

Агоністи GnRH пов’язують із підвищеним ризиком гіперглікемії, діабету, гіперліпідемії та неалкогольної жирової хвороби печінки. У чоловіків також повідомлялося про підвищений ризик інфаркту міокарда, раптової серцевої смерті та інсульту. Андроген-деприваційна терапія може подовжувати інтервал QT, а препарат здатен шкодити плоду й погіршувати фертильність. [2]

Правовий статус

Trelstar схвалено FDA з 2000 року як лікарський засіб для лікування поширеного раку передміхурової залози. Це схвалення стосується конкретних лікарських форм триптореліну памоату й не робить будь-який продукт із тією самою речовиною автоматично еквівалентним. [2]

Що використовували в дослідженнях

У порівняльному дослідженні учасники отримували внутрішньом’язово 3,75 мг триптореліну кожні 28 днів, загалом дев’ять введень; група порівняння отримувала 7,5 мг леупроліду за тим самим інтервалом. Це опис дослідницького протоколу, а не керівництво для самостійного застосування. [1]

Часті запитання

Чому на початку лікування симптоми можуть посилитися?

Перше введення здатне тимчасово підвищити тестостерон. Це може посилити прояви раку передміхурової залози, включно з кістковим болем і обструкцією сечовивідних шляхів. [2]

Трипторелін одразу знижує тестостерон?

Не завжди: у перші дні можливий підйом. У порівняльному дослідженні на 29-й день кастраційний рівень досягався рідше, ніж за леупроліду, проте до 57-го дня результати були порівнянними. [1]

Що було основним показником порівняння з леупролідом?

Досягнення й збереження кастраційного рівня тестостерону протягом дев’яти місяців. До 57-го дня групи стали порівнянними за цим показником. [1]

Оновлено: 28 жовтня 2026 р.

Джерела

Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.

1. Comparative efficacy of triptorelin pamoate and leuprolide acetate in men with advanced prostate cancer. BJU international · 2003 · DOI
2. FDA · accessdata.fda.gov
3. Trelstar: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA