Bivalirudin

Що це

Бівалірудін — синтетичний пептид із 20 амінокислот, створений як аналог гірудину. Він належить до прямих інгібіторів тромбіну та вводиться внутрішньовенно; торгові назви в огляді — Angiomax і Angiox. [2]

Згідно з інструкцією FDA до бівалірудіну, препарат застосовується як антикоагулянт у пацієнтів, яким проводять чрезшкірне коронарне втручання (ЧКВ), включно з людьми з гепарин-індукованою тромбоцитопенією або її ускладненням з тромбозом. Це процедурне застосування під медичним наглядом, а не самостійний домашній препарат.

Як діє

Тромбін — фермент, який перетворює фібриноген на фібрин та активує тромбоцити, беручи участь у формуванні й стабілізації згустка. Бівалірудін зв’язується одночасно з каталітичним центром і аніонзв’язувальною ділянкою тромбіну, включно з ферментом, що циркулює, та вже пов’язаним зі згустком. [2]

Зв’язування оборотне: тромбін поступово розщеплює певний зв’язок у молекулі бівалірудіну, після чого активність фермента відновлюється. Згідно з інструкцією FDA до бівалірудіну, в лабораторних дослідженнях він також подовжував показники часу згортання, але клінічне значення цих конкретних спостережень невідоме.

Що показують дослідження

У багатоцентровому дослідженні HORIZONS-AMI рандомізували 3602 пацієнти з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, які надійшли протягом 12 годин від початку симптомів для первинного ЧКВ. Бівалірудін порівнювали не з відсутністю антикоагуляції, а з гепарином плюс інгібітором глікопротеїну IIb/IIIa. [3]

Через 30 днів сумарні несприятливі клінічні події трапилися в 9,2% проти 12,1%, головним чином через меншу частоту великих кровотеч: 4,9% проти 8,3%. Смерть від серцевих причин і загальна смертність також були нижчими в групі бівалірудіну, але це результати конкретного порівняння схем за первинного ЧКВ, а не доказ універсальної переваги за будь-якої ситуації. [3]

Водночас дослідження виявило збільшення ризику гострого тромбозу стента в перші 24 години; до 30 днів значущого збільшення вже не було. Отже, зниження кровотеч не означає зникнення тромботичних ризиків. [3]

Безпека і ризики

Згідно з інструкцією FDA до бівалірудіну, найчастіша небажана реакція — кровотеча. Препарат протипоказаний за активної великої кровотечі та гіперчутливості до нього або компонентів. Непояснене зниження тиску або гематокриту вимагає розглянути можливість крововиливу.

За первинного ЧКВ з приводу інфаркту з підйомом ST інструкція наводить гострий тромбоз стента менш ніж за чотири години в 1,2% тих, хто отримував бівалірудін, і в 0,2% тих, хто отримував гепарин. Окремо описано підвищений ризик утворення тромбів за коронарної гамма-брахітерапії, включно з фатальними наслідками.

Правовий статус

Згідно з інструкцією FDA до бівалірудіну, препарат дозволений для антикоагуляції за ЧКВ, зокрема за гепарин-індукованої тромбоцитопенії. Схвалення обмежене цим процедурним контекстом і не означає показання для будь-якої профілактики або лікування тромбозів.

Що використовували в дослідженнях

Згідно з інструкцією FDA до бівалірудіну, вивчений протокол включав внутрішньовенну болюсну дозу 0,75 мг/кг і наступну інфузію 1,75 мг/кг/год на час процедури; препарат досліджували лише в пацієнтів, які одночасно отримували аспірин. Це опис медичного протоколу з контролем згортання, а не інструкція для самостійного застосування.

Часті запитання

Бівалірудін діє через антитромбін, як гепарин?

Ні, він сам прямо й оборотно зв’язується з тромбіном. [2]

Чи усуває він ризик кровотечі?

Ні. У HORIZONS-AMI великих кровотеч було менше, ніж у порівнюваній схемі, але кровотеча залишається основним ризиком препарату. [3]

Чому одночасно обговорюють тромбоз стента?

Тому що в дослідженні первинного ЧКВ ранній тромбоз стента траплявся частіше, попри зниження кровотеч. [3]

Оновлено: 28 жовтня 2026 р.

Джерела

Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.

1. Наукове джерело · drugs.com
2. Bivalirudin: a review of its use in patients undergoing percutaneous coronary intervention. Drugs · 2005 · Наукове джерело
3. Bivalirudin during primary PCI in acute myocardial infarction. The New England journal of medicine · 2008 · DOI
4. Наукове джерело · drugs.com
5. bivalirudin: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2025 · FDA