Пищеварение и вес В клинических испытаниях

Amycretin

Амикретин

Умеренный уровень 2 / 4

Что это

Амикретин — исследуемый одномолекулярный пептид, который активирует рецепторы GLP-1 и амилина. В более поздней публикации вещество названо зенагамтидом и указано, что прежнее название — амикретин; там также описана активность в отношении кальцитонинового рецептора. Его изучают в подкожной и пероральной формах при ожирении, избыточной массе тела и диабете 2-го типа. [1][3][5]

Как работает

Одна молекула объединяет агонизм рецепторов GLP-1 и амилина — двух гормональных систем, которые уже изучались по отдельности для снижения массы тела и глюкозы. Это описание мишеней, а не доказательство долгосрочной пользы. Ранние исследования прежде всего оценивали безопасность, переносимость, концентрацию вещества в крови и предварительные изменения массы или гликемии. [3][5]

Что показывают исследования

В исследовании фазы 1b/2a участвовали 125 взрослых с избыточной массой тела или ожирением. Подкожный амикретин сравнивали с плацебо в нескольких частях с разными дозами и длительностью. При 60 мг среднее изменение массы за 36 недель составило −24,3% против −1,1% при плацебо. Это ранняя фаза в одном исследовательском центре; из исследования вышло много участников, хотя значительная часть прекращений не была связана с нежелательными явлениями. [3]

Пероральный зенагамтид изучали в многоцентровом исследовании фазы 2 у 186 взрослых с диабетом 2-го типа, которые получали стабильные дозы метформина с ингибитором SGLT2 или без него. За 36 недель оцениваемое изменение гликированного гемоглобина составило −0,9; −1,3 и −1,4 процентного пункта при 6, 25 и 50 мг соответственно; разница с плацебо была статистически значимой для каждой дозы. Результат относится к этой популяции и схеме исследования. [1]

Безопасность и риски

В ранних исследованиях преобладали желудочно-кишечные события. При подкожном введении большинство были лёгкими или умеренными и разрешились к концу исследования. [3]

В исследовании пероральной формы при диабете желудочно-кишечные события возникли у 26–47% участников групп зенагамтида в зависимости от дозы и у 23% группы плацебо. Серьёзные нежелательные явления зарегистрированы у 4% получавших вещество и ни у кого при плацебо; смертей не было. Небольшое число участников ограничивает выводы о редких рисках. [1]

Правовой статус

В доступном наборе источников представлены клинические исследования, но нет документа регулятора об одобрении амикретина или зенагамтида. Поэтому вещество здесь описывается как исследуемое, без утверждения о зарегистрированных показаниях. [1][3]

Что использовали в исследованиях

В фазе 1b/2a подкожную форму вводили раз в неделю с постепенным повышением от 0,3 мг до поддерживающих 1,25–60 мг; длительность частей составляла от 20 до 36 недель. В фазе 2 пероральную форму принимали ежедневно, повышая дозу каждые четыре недели до 6, 25 или 50 мг в течение 36 недель. Это описание протоколов, а не инструкция для самостоятельного применения. [1][3]

Частые вопросы

Амикретин и зенагамтид — разные вещества?

Нет. Публикация фазы 2 прямо называет зенагамтид прежним амикретином. [1]

Как долго длились исследования?

Доступные исследования подкожной и пероральной форм длились до 36 недель; более долгосрочных результатов в наборе источников нет. [1][3]

Какие реакции были наиболее частыми?

Желудочно-кишечные события преобладали и при подкожной, и при пероральной форме. [1][3]

Обновлено:

Источники

Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.

  1. Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide, a novel unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, in adults with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, parallel, double-blind, placebo-controlled, dose-finding, phase 2 trial. Lancet (London, England) · 2026 · DOI
  2. PubMed · ncbi.nlm.nih.gov
  3. Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study. Lancet (London, England) · 2025 · DOI
  4. AMAZE 1: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight Lose Weight ClinicalTrials.gov · ClinicalTrials.gov
  5. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human, phase 1, double-blind, randomised, placebo-controlled trial. Lancet (London, England) · 2025 · DOI