Glucagon
Глюкагон
Что это
По инструкции FDA к Glucagon for Injection, глюкагон — антигипогликемическое средство, которое повышает концентрацию глюкозы в крови через рецепторы печени.
Инъекционные препараты зарегистрированы для лечения тяжёлой гипогликемии у детей и взрослых с диабетом; отдельные формы выпускаются как готовый раствор Gvoke или назальный порошок Baqsimi. [3][4]
По инструкции FDA к Glucagon for Injection, у этого инъекционного препарата есть и другое показание: временное подавление движений желудочно-кишечного тракта при рентгенологических исследованиях у взрослых.
Показания и возрастные ограничения зависят от конкретного продукта: Gvoke зарегистрирован с двух лет, Baqsimi — с четырёх. [3][4]
Как работает
По инструкции FDA к Glucagon for Injection, глюкагон активирует рецепторы клеток печени и стимулирует расщепление гликогена — запасной формы глюкозы. Высвобождённая глюкоза поступает из печени в кровь. Поэтому эффект против гипогликемии возможен только при достаточных запасах гликогена.
В той же инструкции указано, что при голодании, надпочечниковой недостаточности или хронической гипогликемии этих запасов может быть недостаточно. Вне печени глюкагон расслабляет гладкую мускулатуру желудка, двенадцатиперстной и тонкой кишки, а также толстой кишки; на этом основано его диагностическое применение.
Что показывают исследования
В рандомизированном перекрёстном исследовании, проверявшем, что назальная форма не уступает инъекционной, у 75 взрослых с диабетом 1-го типа сравнивали 3 мг назального и 1 мг внутримышечного глюкагона. Гипогликемию вызывали внутривенным инсулином в контролируемых условиях, поэтому это была не регистрация спонтанных неотложных эпизодов дома. [2]
Критерий успеха — повышение глюкозы до 70 мг/дл или минимум на 20 мг/дл от минимального значения в течение 30 минут — был достигнут в 98,7% визитов с назальной формой и во всех визитах с инъекцией. Среднее время до успеха составило 16 и 13 минут соответственно. Результат поддерживает эффективность назальной формы в этой экспериментальной модели, но не означает одинаковую скорость для каждого человека. [2]
Безопасность и риски
Для Gvoke среди частых реакций указаны тошнота, рвота, головная боль и изменения в месте введения. Для Baqsimi также характерны раздражение верхних дыхательных путей, слезотечение, покраснение и зуд глаз, носа или горла. В исследовании тошнота с рвотой или без неё возникала при сопоставимой частоте после назальной и внутримышечной форм. [2][3][4]
Продукты противопоказаны при феохромоцитоме из-за возможного выброса катехоламинов и резкого повышения давления, при инсулиноме из-за риска последующей гипогликемии и при известной гиперчувствительности. Описаны также аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. [3][4]
Правовой статус
Gvoke и Baqsimi — отдельные одобренные FDA лекарственные продукты с разными способами введения и возрастными ограничениями. [3][4] По инструкции FDA к Glucagon for Injection, этот инъекционный препарат дополнительно зарегистрирован как средство для временного подавления моторики желудочно-кишечного тракта при диагностических исследованиях. Одобрение одного продукта нельзя автоматически переносить на другие формы.
Что использовали в исследованиях
В перекрёстном исследовании участники в разные визиты получали 3 мг глюкагона интраназально или 1 мг внутримышечно после индуцированной инсулином гипогликемии. Это описание исследовательского протокола, а не инструкция для самостоятельного применения. [2]
Частые вопросы
Глюкагон создаёт новую глюкозу из любых веществ?
По инструкции FDA к Glucagon for Injection, в рамках описанного механизма против гипогликемии он прежде всего стимулирует расщепление запасённого в печени гликогена; без достаточных запасов эффекта может не быть.
Назальная форма изучалась у людей?
Да, у 75 взрослых с диабетом 1-го типа в контролируемом исследовании индуцированной гипогликемии. [2]
Все продукты имеют одинаковые показания?
Нет. Формы различаются по способу введения и возрастным рамкам. [3][4] По инструкции FDA к Glucagon for Injection, диагностическое показание относится к этому инъекционному препарату.
Обновлено:
Источники
Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.
- Научный источник · novomedlink.com
- Intranasal Glucagon for Treatment of Insulin-Induced Hypoglycemia in Adults With Type 1 Diabetes: A Randomized Crossover Noninferiority Study. Diabetes care · 2016 · DOI
- FDA · accessdata.fda.gov
- FDA · accessdata.fda.gov
- Glucagon for Injection: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2024 · FDA