Glucagon
Глюкагон
Що це
Згідно з інструкцією FDA до Glucagon for Injection, глюкагон — антигіпоглікемічний засіб, який підвищує концентрацію глюкози в крові через рецептори печінки.
Ін’єкційні препарати зареєстровані для лікування тяжкої гіпоглікемії в дітей і дорослих із діабетом; окремі форми випускаються як готовий розчин Gvoke або назальний порошок Baqsimi. [3][4]
Згідно з інструкцією FDA до Glucagon for Injection, цей ін’єкційний препарат має й інше показання: тимчасове пригнічення рухів шлунково-кишкового тракту під час рентгенологічних досліджень у дорослих.
Показання та вікові обмеження залежать від конкретного продукту: Gvoke зареєстрований з двох років, Baqsimi — з чотирьох. [3][4]
Як діє
Згідно з інструкцією FDA до Glucagon for Injection, глюкагон активує рецептори клітин печінки та стимулює розщеплення глікогену — запасної форми глюкози. Вивільнена глюкоза надходить із печінки в кров. Тому ефект проти гіпоглікемії можливий лише за достатніх запасів глікогену.
У тій самій інструкції зазначено, що за голодування, надниркової недостатності або хронічної гіпоглікемії цих запасів може бути недостатньо. Поза печінкою глюкагон розслабляє гладку мускулатуру шлунка, дванадцятипалої та тонкої кишки, а також товстої кишки; на цьому ґрунтується його діагностичне застосування.
Що показують дослідження
У рандомізованому перехресному дослідженні, яке перевіряло, що назальна форма не поступається ін’єкційній, у 75 дорослих із діабетом 1-го типу порівнювали 3 мг назального та 1 мг внутрішньом’язового глюкагону. Гіпоглікемію викликали внутрішньовенним інсуліном у контрольованих умовах, тому це не була реєстрація спонтанних невідкладних епізодів удома. [2]
Критерій успіху — підвищення глюкози до 70 мг/дл або щонайменше на 20 мг/дл від мінімального значення протягом 30 хвилин — було досягнуто в 98,7% візитів із назальною формою та в усіх візитах з ін’єкцією. Середній час до успіху становив 16 і 13 хвилин відповідно. Результат підтверджує ефективність назальної форми в цій експериментальній моделі, але не означає однакову швидкість для кожної людини. [2]
Безпека і ризики
Для Gvoke серед частих реакцій зазначено нудоту, блювання, головний біль і зміни в місці введення. Для Baqsimi також характерні подразнення верхніх дихальних шляхів, сльозотеча, почервоніння та свербіж очей, носа або горла. У дослідженні нудота з блюванням або без нього виникала зі співставною частотою після назальної та внутрішньом’язової форм. [2][3][4]
Продукти протипоказані за феохромоцитоми через можливий викид катехоламінів і різке підвищення тиску, за інсуліноми через ризик наступної гіпоглікемії та за відомої гіперчутливості. Описано також алергічні реакції аж до анафілактичного шоку. [3][4]
Правовий статус
Gvoke і Baqsimi — окремі схвалені FDA лікарські продукти з різними способами введення та віковими обмеженнями. [3][4] Згідно з інструкцією FDA до Glucagon for Injection, цей ін’єкційний препарат додатково зареєстрований як засіб для тимчасового пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту під час діагностичних досліджень. Схвалення одного продукту не можна автоматично переносити на інші форми.
Що використовували в дослідженнях
У перехресному дослідженні учасники в різні візити отримували 3 мг глюкагону інтраназально або 1 мг внутрішньом’язово після індукованої інсуліном гіпоглікемії. Це опис дослідницького протоколу, а не інструкція для самостійного застосування. [2]
Часті запитання
Глюкагон створює нову глюкозу з будь-яких речовин?
Згідно з інструкцією FDA до Glucagon for Injection, у межах описаного механізму проти гіпоглікемії він насамперед стимулює розщеплення запасеного в печінці глікогену; без достатніх запасів ефекту може не бути.
Назальну форму вивчали в людей?
Так, у 75 дорослих із діабетом 1-го типу в контрольованому дослідженні індукованої гіпоглікемії. [2]
Усі продукти мають однакові показання?
Ні. Форми різняться за способом введення та віковими рамками. [3][4] Згідно з інструкцією FDA до Glucagon for Injection, діагностичне показання стосується цього ін’єкційного препарату.
Оновлено:
Джерела
Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.
- Наукове джерело · novomedlink.com
- Intranasal Glucagon for Treatment of Insulin-Induced Hypoglycemia in Adults With Type 1 Diabetes: A Randomized Crossover Noninferiority Study. Diabetes care · 2016 · DOI
- FDA · accessdata.fda.gov
- FDA · accessdata.fda.gov
- Glucagon for Injection: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2024 · FDA