Nafarelin

Що це

Нафарелін — агоніст гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH). Препарат Synarel випускають як назальний спрей. За інструкцією FDA його застосовують за ендометріозу, включно зі зменшенням болю та вогнищ захворювання, а також за центрального передчасного статевого дозрівання в дітей обох статей.

Дані про застосування Synarel за ендометріозу в інструкції обмежені жінками із 18 років і лікуванням тривалістю шість місяців. За центрального передчасного статевого дозрівання йдеться про гонадотропін-залежну форму, яку потрібно відрізнити від інших причин раннього статевого розвитку.

Як діє

Нафарелін оборотно пригнічує функцію яєчників і спричиняє гіпоестрогенемію — зниження рівня естрогенів. Саме цю гормональну дію вивчали як спосіб зменшити прояви ендометріозу. [1]

На початку лікування препарат може тимчасово стимулювати вісь «гіпофіз — гонади». За інструкцією FDA до Synarel частину ранніх небажаних явищ у дітей протягом перших шести тижнів пояснювали саме такою перехідною стимулюючою дією. Отже, ефект не можна уявляти як миттєве вимкнення гормональної осі.

Що показують дослідження

Багатоцентрове подвійне сліпе порівняльне дослідження включило 213 пацієнток із підтвердженим лапароскопією ендометріозом. На шість місяців їх розподілили між назальним нафареліном у двох дозах і пероральним даназолом; для збереження осліплення використовували плацебо-спрей і плацебо-таблетки. [1]

Більш ніж у 80% учасниць кожної групи лапароскопія показала зменшення поширеності захворювання. Середній лапароскопічний бал знизився з 21,9 до 12,6 за більшої дози нафареліну, з 20,4 до 11,7 за меншої та з 18,4 до 10,5 за даназолу. Статистично значущих відмінностей між групами не виявили, тому дослідження не довело переваги одного втручання. [1]

Частка жінок із сильним болем зменшилася приблизно з 40% до 5–10%, а частка без дискомфорту або з мінімальним дискомфортом зросла з 25% до 70%. Серед 149 учасниць, які намагалися завагітніти після завершення лікування, вагітність настала в 58 (39%), з подібними показниками між групами. Це спостереження після лікування, а не доказ підвищення фертильності. [1]

Безпека і ризики

У порівняльному дослідженні в тих, хто отримував нафарелін, частіше відзначалися припливи та зниження лібідо. Даназол знижував холестерин ліпопротеїнів високої щільності та підвищував холестерин ліпопротеїнів низької щільності; таких змін за нафареліну не спостерігали. Це відмінність профілів, а не доказ загальної безпеки препарату. [1]

За інструкцією FDA до Synarel у дітей протягом перших шести тижнів серед частих подій були акне, тимчасове збільшення грудей, вагінальна кровотеча, емоційна лабільність і посилення росту лобкового волосся. У 2,6% зі 155 дітей повідомлялося про симптоми можливої гіперчутливості, включно з задишкою, болем у грудях, кропив’янкою, висипом і свербежем.

Synarel протипоказаний за вагітності, грудного вигодовування, невиясненої аномальної вагінальної кровотечі та гіперчутливості до GnRH, його агоністів або компонентів. Препарат може нашкодити плоду. Даних про безпеку повторного курсу за ендометріозу недостатньо; перед його розглядом інструкція передбачає оцінку щільності кісткової тканини.

Правовий статус

Synarel зареєстровано FDA для лікування ендометріозу та центрального передчасного статевого дозрівання. Схвалення стосується конкретного назального препарату та показань; воно не передбачає застосування за будь-якого раннього статевого розвитку або будь-якого виду тазового болю.

Що використовували в дослідженнях

У дослідженні ендометріозу учасниці шість місяців отримували нафарелін назально по 400 або 800 мкг на добу або даназол перорально по 800 мг на добу. [1]

Інструкція FDA до Synarel за ендометріозу описує початкові 400 мкг на добу та шестимісячну тривалість; за центрального передчасного статевого дозрівання в ній зазначено 1600 мкг на добу з можливим збільшенням до 1800 мкг за недостатнього пригнічення. Це опис протоколу та зареєстрованої інструкції, а не керівництво для самостійного застосування.

Часті запитання

Чи виявився нафарелін ефективнішим за даназол?

Ні. Обидва підходи зменшували лапароскопічні показники ендометріозу, але значущих відмінностей між групами не виявили; побічні ефекти різнилися. [1]

Чи доведено, що препарат підвищує фертильність?

Ні. Вагітності після лікування описували, але дослідження не було спрямоване на доказ окремого ефекту підвищення фертильності. [1]

Чи можна застосовувати Synarel за вагітності?

Ні. Вагітність є протипоказанням за інструкцією FDA через можливу шкоду плоду.

Оновлено: 28 жовтня 2026 р.

Джерела

Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.

1. Administration of nasal nafarelin as compared with oral danazol for endometriosis. A multicenter double-blind comparative clinical trial. The New England journal of medicine · 1988 · DOI
2. Наукове джерело · pfizermedical.com
3. Наукове джерело · pfizermedical.com
4. Synarel: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA