Tirzepatide

Що це

Тирзепатид — пептидний препарат, який активує рецептори двох кишкових гормонів: глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP) і глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Жирнокислотна частина молекули дає їй змогу зв’язуватися з альбуміном і подовжує період напіввиведення. [1]

У США речовина присутня в різних рецептурних продуктах. Mounjaro призначено для контролю глікемії за діабету 2-го типу, а Zepbound — для тривалого зниження та підтримання маси тіла в певних дорослих і для лікування помірного або тяжкого обструктивного апное сну в дорослих з ожирінням. Це різні зареєстровані показання з власними інструкціями. [3][11]

Як діє

Тирзепатид зв’язується з рецепторами GIP і GLP-1 та посилює першу й другу фази секреції інсуліну, а також знижує рівень глюкагону. Обидві дії залежать від глюкози, тому механізм не можна описувати як постійне стимулювання викиду інсуліну незалежно від її рівня. [1]

Препарат сповільнює спорожнення шлунка, через що може змінюватися всмоктування пероральних ліків, які використовують одночасно. Через активацію рецепторів GLP-1 і GIP він також впливає на апетит і споживання їжі; за апное сну покращення показників, імовірно, пов’язане зі зниженням маси тіла. [1][4]

Що показують дослідження

У дослідженні SURMOUNT-1 брали участь 2539 дорослих з ожирінням або надлишковою масою тіла без діабету. Через 72 тижні середня зміна маси становила −15,0%, −19,5% і −20,9% у групах 5, 10 і 15 мг відповідно проти −3,1% за плацебо. Результати описують групи конкретного дослідження й не є індивідуальним прогнозом. [2]

Два рандомізовані дослідження SURMOUNT-OSA оцінювали тирзепатид у дорослих з ожирінням і помірним або тяжким апное сну. За 52 тижні індекс апное-гіпопное зменшився суттєво сильніше, ніж за плацебо: різниця становила 20,0 події на годину в першому дослідженні та 23,8 — у другому. Одне дослідження включало людей без терапії позитивним тиском, друге — тих, хто вже її отримував. [14]

У трирічному аналізі SURMOUNT-1 вивчали підгрупу людей з ожирінням і предіабетом. До 176-го тижня діабет 2-го типу виявили у 1,3% учасників груп тирзепатиду та у 13,3% групи плацебо; це результат конкретної підгрупи, а не доказ профілактичної дії для всіх людей з ожирінням. [15]

Безпека і ризики

Серед частих реакцій інструкції називають нудоту, діарею, зниження апетиту, блювання, закреп, диспепсію та біль у животі. У SURMOUNT-1 шлунково-кишкові події частіше виникали в період поступового підвищення дози й здебільшого були легкими або помірними. [1][2]

Застереження включають панкреатит, гіпоглікемію за поєднання з інсуліном або секретагогами, тяжкі реакції гіперчутливості, гостре ушкодження нирок за зневоднення, ускладнення діабетичної ретинопатії та захворювання жовчного міхура. У щурів виявляли пухлини C-клітин щитоподібної залози; невідомо, чи відтворюється цей ризик у людей. Особистий або сімейний анамнез медулярного раку щитоподібної залози та синдром MEN 2 є протипоказаннями. [1][3]

Правовий статус

Mounjaro і Zepbound зареєстровані в базі FDA як рецептурні препарати з тирзепатидом. Схвалення стосується зареєстрованого продукту, форми та показання. FDA окремо наголошує, що несхвалені версії препаратів GLP-1 не проходять його перевірку безпеки, ефективності та якості. [9][12][13]

Що використовували в дослідженнях

У SURMOUNT-1 учасники отримували підшкірно 5, 10 або 15 мг тирзепатиду раз на тиждень протягом 72 тижнів, включно з 20 тижнями підвищення дози. У SURMOUNT-OSA використовували максимально переносиму дозу 10 або 15 мг раз на тиждень протягом 52 тижнів. [2][14]

Це опис дослідницьких протоколів, а не інструкція для самостійного застосування. Тривалість, група пацієнтів і наслідки, які вимірювали, різнилися між дослідженнями. [2][14]

Часті запитання

Тирзепатид діє лише на GLP-1?

Ні. Він активує рецептори і GIP, і GLP-1; вплив на секрецію інсуліну та глюкагону залежить від рівня глюкози. [1]

Що відбувалося з масою тіла після відміни?

У SURMOUNT-4 після 36 тижнів відкритого етапу перехід на плацебо призвів до суттєвого повернення зниженої маси, тоді як продовження досліджуваного втручання зберігало результат. Це дані 670 рандомізованих учасників, а не точний індивідуальний прогноз. [7]

Mounjaro і Zepbound — це одне й те саме?

Діюча речовина одна, проте зареєстровані продукти, показання та інструкції різняться. Їх не можна вважати взаємозамінними лише за назвою речовини. [3][11]

Оновлено: 28 жовтня 2026 р.

Джерела

Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.

1. FDA · accessdata.fda.gov
2. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. The New England journal of medicine · 2022 · DOI
3. FDA · accessdata.fda.gov
4. FDA · fda.gov
5. Tirzepatide: A Systematic Update. International journal of molecular sciences · 2022 · DOI
6. Subcutaneously administered tirzepatide vs semaglutide for adults with type 2 diabetes: a systematic review and network meta-analysis of randomised controlled trials. Diabetologia · 2024 · DOI
7. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction in Adults With Obesity: The SURMOUNT-4 Randomized Clinical Trial. JAMA · 2024 · DOI
8. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet (London, England) · 2023 · DOI
9. FDA · accessdata.fda.gov
10. FDA · accessdata.fda.gov
11. FDA · accessdata.fda.gov
12. FDA · accessdata.fda.gov
13. FDA · fda.gov
14. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity. The New England journal of medicine · 2024 · DOI
15. Tirzepatide for Obesity Treatment and Diabetes Prevention. The New England journal of medicine · 2025 · DOI
16. Tirzepatide Versus Semaglutide for Weight Loss in Overweight and Obese Adults: A Systematic Review and Meta-Analysis of Direct Comparative Studies. Cureus · 2025 · DOI
17. MOUNJARO: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2026 · FDA