Мозг и сон Одобрен FDA

Лекарство по назначению врача, не пищевая добавка

Леводопа

Levodopa

Другие названия: L-DOPA, L-dihydroxyphenylalanine

Регуляторный уровень 4 / 4

Что это

Леводопа — метаболический предшественник дофамина. Она проходит через гематоэнцефалический барьер и, по предполагаемому механизму, превращается в дофамин в мозге, благодаря чему уменьшаются симптомы болезни Паркинсона. [13]

Inbrija — леводопа для ингаляций через специальный ингалятор. Её применяют для периодического устранения OFF-эпизодов, когда симптомы возвращаются у людей с болезнью Паркинсона, уже получающих карбидопу и леводопу. Капсулы Inbrija не глотают: инструкция предусматривает только вдыхание их содержимого. [13]

Что показывают исследования

В исследовании 445 пациентов с ранней болезнью Паркинсона сравнивали раннее и отложенное начало леводопы с карбидопой. Через 80 недель значимой разницы в изменении общего балла UPDRS не было, что свидетельствует об отсутствии выявленного действия на течение самой болезни. Частота дискинезий и моторных колебаний существенно не различалась. [12]

Метаанализ семи исследований с 1149 пациентами также показал, что откладывание леводопы не предотвращает моторные осложнения или дискинезии. Моторные колебания были реже в группе раннего начала, однако это не означает изменения нейродегенеративного процесса. [5]

Для ингаляционной леводопы CVT-301 метаанализ шести многоцентровых рандомизированных исследований с 1166 пациентами подтвердил улучшение при OFF-эпизодах по сравнению с плацебо. Более высокая исследуемая доза сильнее уменьшала двигательный балл через 30 минут и чаще позволяла сохранять ON-состояние до 60 минут. [3]

Лекарственная форма имеет значение. В исследовании RISE-PD 506 рандомизированных пациентов сравнивали капсулы пролонгированного высвобождения IPX203 с карбидопой-леводопой немедленного высвобождения. IPX203 добавил в среднем 0,53 часа «хорошего» ON-времени без мешающей дискинезии в день; в среднем его применяли три раза в день против пяти для формы немедленного высвобождения. [9]

За пределами болезни Паркинсона результаты не подтверждают расширения применения. В исследовании ESTREL 610 человек с острым инсультом добавление леводопы и карбидопы к стандартной реабилитации не улучшило двигательную функцию через три месяца по сравнению с плацебо и той же реабилитацией. [10]

Безопасность и риски

Инструкция Inbrija предупреждает о внезапном засыпании во время повседневных действий, галлюцинациях или обострении психоза, расстройствах контроля импульсов и возникновении или усилении дискинезии. Быстрое снижение дозы или резкая отмена могут вызвать гиперпирексию и спутанность сознания. [13]

Частыми реакциями в исследовании Inbrija были кашель, тошнота, инфекция верхних дыхательных путей и изменение цвета мокроты. Препарат не рекомендован при астме, ХОБЛ и других хронических заболеваниях лёгких; он противопоказан при текущем или недавнем, в течение двух недель, применении неселективных ингибиторов МАО. [13]

Правовой статус

Это лекарство по назначению врача, а не пищевая добавка: одобрение относится к препарату Inbrija и показанию периодического лечения OFF-эпизодов у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих карбидопу и леводопу. [13]

Что использовали в исследованиях

В исследовании ранней болезни Паркинсона применяли леводопу по 100 мг с карбидопой по 25 мг трижды в день; ранняя группа получала её 80 недель, отложенная — последние 40 недель. При инсульте использовали ту же комбинацию 100/25 мг трижды в день в течение 39 дней вместе со стандартной реабилитацией. [12][10]

По инструкции Inbrija при возвращении OFF-симптомов вдыхают содержимое двух капсул по 42 мг, всего 84 мг, не более пяти раз в день. Это описание зарегистрированной формы и исследовательских протоколов, а не рекомендация для самостоятельного подбора лечения. [13]

Частые вопросы

Леводопа останавливает болезнь Паркинсона?

В исследовании ранней болезни леводопа с карбидопой уменьшала симптомы, но действия на течение болезни за 80 недель не выявлено. Симптоматический эффект и изменение нейродегенерации — разные исходы. [12][13]

Отсрочка начала лечения предотвращает дискинезии?

Метаанализ не обнаружил общего преимущества отложенного начала для моторных осложнений или дискинезий. Более позднее начало не следует считать доказанным способом профилактики. [5]

Все формы леводопы взаимозаменяемы?

Нет. Inbrija предназначена для ингаляционного устранения OFF-эпизодов на фоне карбидопы-леводопы, а пероральные формы немедленного и пролонгированного высвобождения имеют разные режимы и результаты исследований. [13][9]

Леводопа улучшает восстановление после инсульта?

В рандомизированном исследовании добавление леводопы и карбидопы к реабилитации не улучшило двигательный исход через три месяца. Эти результаты не поддерживают такое применение для усиления восстановления после острого инсульта. [10]

Обновлено:

Источники

Ссылки ведут на внешние научные и регуляторные ресурсы.

  1. Levodopa Dose Equivalency in Parkinson's Disease: Updated Systematic Review and Proposals. Movement disorders : official journal of the Movement Disorder Society · 2023 · PubMed
  2. Dietary Approaches to Improve Efficacy and Control Side Effects of Levodopa Therapy in Parkinson's Disease: A Systematic Review. Advances in nutrition (Bethesda, Md.) · 2021 · PubMed
  3. High-dose versus low-dose inhaled levodopa (CVT-301) in patients with Parkinson disease for the treatment of OFF episodes: a meta-analysis of randomized controlled trials. Neurological sciences : official journal of the Italian Neurological Society and of the Italian Society of Clinical Neurophysiology · 2022 · PubMed
  4. Systematic Evaluation of Levodopa Effect on Visual Improvement in Amblyopia: A Meta-analysis. Clinical neuropharmacology · 2020 · PubMed
  5. Does Delaying Levodopa Prevent Motor Complications in Parkinson's Disease? A Meta-Analysis. Movement disorders clinical practice · 2024 · PubMed
  6. Intrajejunal Infusion of Levodopa/Carbidopa for Advanced Parkinson's Disease: A Systematic Review. Movement disorders : official journal of the Movement Disorder Society · 2021 · PubMed
  7. Levodopa and the progression of Parkinson's disease. The New England journal of medicine · 2004 · PubMed
  8. Pilot study of levodopa dose as treatment for residual amblyopia in children aged 8 years to younger than 18 years. Archives of ophthalmology (Chicago, Ill. : 1960) · 2010 · PubMed
  9. IPX203 vs Immediate-Release Carbidopa-Levodopa for the Treatment of Motor Fluctuations in Parkinson Disease: The RISE-PD Randomized Clinical Trial. JAMA neurology · 2023 · PubMed
  10. Levodopa Added to Stroke Rehabilitation: The ESTREL Randomized Clinical Trial. JAMA · 2025 · PubMed
  11. Levodopa-Carbidopa Intestinal Gel Reduces Dyskinesia in Parkinson's Disease in a Randomized Trial. Movement disorders : official journal of the Movement Disorder Society · 2021 · PubMed
  12. Randomized Delayed-Start Trial of Levodopa in Parkinson's Disease. The New England journal of medicine · 2019 · PubMed
  13. FDA · dailymed.nlm.nih.gov

Обсуждение

Комментарии публикуются после проверки модератором. Правила обсуждения

Для просмотра и отправки комментариев нужен JavaScript.