Ziconotide
Зіконотид
Що це
Зіконотид — неопіоїдний анальгетик, який не належить до НПЗЗ. За інструкцією FDA до препарату Prialt його застосовують у дорослих із тяжким хронічним болем, коли виправдана інтратекальна терапія, а інші методи — системні анальгетики, додаткове лікування або інтратекальний морфін — непереносимі або не дають достатнього результату. [3]
Інтратекальне введення означає доставку в спинномозкову рідину через програмовану імплантовану або зовнішню мікроінфузійну систему з катетером. Prialt не призначено для внутрішньовенного введення, і він потребує лікаря, обізнаного з цією технікою та пристроєм. [3]
Як діє
Зіконотид зв’язується з кальцієвими каналами N-типу на первинних ноцицептивних волокнах Aδ і C у поверхневих шарах задніх рогів спинного мозку. Ці волокна передають сигнали про біль. За інструкцією FDA до препарату Prialt механізм у людей остаточно не встановлено: дані на тваринах вказують, що блокада каналів перешкоджає вивільненню збудливих нейромедіаторів і зменшує сприйняття болю. [3]
Отже, дія пов’язана з передачею ноцицептивних сигналів на рівні спинного мозку. Її не можна описувати як доведене усунення причини захворювання, що спричинило біль. [3]
Що показують дослідження
Подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження в 32 центрах охопило 111 людей віком 24–85 років із рефрактерним болем за раку або СНІДу. Учасників розподілили у співвідношенні 2:1; майже всі в обох групах уже отримували опіоїди, а 36 людей раніше використовували інтратекальний морфін. [1]
Наприкінці початкового періоду титрування середня інтенсивність болю за шкалою VASPI зменшилася на 53,1% за зіконотиду та на 18,1% за плацебо. Помірне або повне полегшення відзначили у 52,9% і 17,5% відповідно; п’ять пацієнтів групи зіконотиду повідомили про повне зникнення болю. Це результати невеликої групи з конкретними діагнозами та коротким початковим періодом оцінки. [1]
У пацієнтів із відповіддю далі був п’ятиденний підтримальний етап, а тих без відповіді переводили до іншої групи. Дослідження підтверджує аналгетичний ефект інтратекального зіконотиду за рефрактерного болю, але не доводить такого самого результату за всіх видів хронічного болю. [1]
Безпека і ризики
За інструкцією FDA до препарату Prialt найчастішими реакціями в клінічних дослідженнях були запаморочення, нудота, сплутаність свідомості та ністагм — мимовільні рухи очей. Також описані сонливість, порушення ходи, атаксія, амнезія й погіршення пам’яті. [3]
Попередження в рамці стосується тяжких психічних симптомів і неврологічних порушень. Можливі галюцинації, зміни настрою або свідомості, зниження реактивності аж до відсутності відповіді; препарат протипоказаний за психозу в анамнезі. Інструкція вимагає частого спостереження та припинення терапії за серйозних неврологічних або психіатричних проявів. [3]
Окремі ризики включають менінгіт та інші інфекції, а також підвищення креатинкинази. Протипоказання охоплюють стани, що роблять інтратекальне введення небезпечним: інфекцію в місці введення мікроінфузійної системи, неконтрольоване порушення згортання та обструкцію спинномозкового каналу з порушенням циркуляції ліквору. [3]
Правовий статус
За інструкцією FDA до препарату Prialt зіконотид зареєстровано для описаного застосування за тяжкого хронічного болю в дорослих. Схвалення стосується інтратекального препарату за недостатності або непереносимості інших методів і не поширюється на внутрішньовенне використання. [3]
Що використовували в дослідженнях
У дослідженні зіконотид вводили інтратекально з титруванням протягом 5–6 днів; в учасників із відповіддю далі була п’ятиденна підтримальна фаза. Конкретну дозу в доступній анотації не наведено. [1]
За інструкцією FDA до препарату Prialt починають не більше ніж з 2,4 мкг/добу, а до 21-го дня зазначено максимум 19,2 мкг/добу з поступовим коригуванням. Це параметри регламентованої терапії під керуванням фахівця, а не інструкція для самостійного застосування. [3]
Часті запитання
Зіконотид є опіоїдом?
Ні. За інструкцією FDA до препарату Prialt це неопіоїдний анальгетик, який не належить до НПЗЗ і діє на кальцієві канали N-типу. [3]
Чому його вводять інтратекально?
Зареєстрований спосіб доставки — безпосередньо в спинномозкову рідину через мікроінфузійну систему. Внутрішньовенне введення не призначене для Prialt. [3]
Який головний психіатричний ризик?
Можливі тяжкі психічні симптоми, включно з галюцинаціями та змінами свідомості або настрою. За психозу в анамнезі препарат протипоказаний за інструкцією FDA до Prialt. [3]
Оновлено:
Джерела
Посилання ведуть на зовнішні наукові та регуляторні ресурси.
- Intrathecal ziconotide in the treatment of refractory pain in patients with cancer or AIDS: a randomized controlled trial. JAMA · 2004 · DOI
- Наукове джерело · drugs.com
- PRIALT: prescribing information (FDA label) DailyMed · FDA · 2025 · FDA